北京市密云區鼓樓社區衛生服務中心　　齊紅艷

藥品的命名是有規律的，比如，就算你之前沒接觸過酒石酸美托洛爾這種藥，只要看到其中有“洛爾”二字就應該知道它屬于β受體阻滯劑。β受體阻滯劑是心血管疾病常用的治療藥物，在冠心病、心力衰竭、快速性心律失常、高血壓等疾病的治療上具有重要作用。它能與去甲腎上腺素能神經遞質或腎上腺素受體激動藥競爭β受體，拮抗β型擬腎上腺素，進而發揮治療作用。

根據對β受體的選擇性，這類藥物可分為三大類：①非選擇性β1受體阻滯劑，可競爭性地阻斷β1和β2受體，如普萘洛爾、吲哚洛爾等；②選擇性β1受體阻滯劑，能特異性地阻斷β1受體，而對β2受體的影響相對較小，如美托洛爾、阿替洛爾、比索洛爾等；③非選擇性β受體阻滯劑，同時作用于α1和β受體，如拉貝洛爾、卡維地洛等。其中，美托洛爾等選擇性β1受體阻滯劑在高血壓、冠心病、心衰方面應用更為廣泛。那么，在服用美托洛爾期間，有哪些注意事項呢？下面，我們就以酒石酸美托洛爾片為例，簡單地介紹一下。

注意一：空腹服用記心中

研究顯示，空腹狀態下服用酒石酸美托洛爾片，生物利用度為40%～50%；而進餐時服藥，生物利用度會增加40%左右。所以，如果進餐時服藥，就相當于服用了雙倍的劑量，發生低血壓及心動過緩的風險也會增加。因此，酒石酸美托洛爾片必須空腹服用。

與酒石酸美托洛爾片必須空腹服用不同，另一種“美托洛爾片”——琥珀酸美托洛爾緩釋片空腹、餐時、餐后服用均可，但最好在早上服用。

注意二：降壓機制有多種

細究降壓藥的降壓機制可知：有些可通過擴張血管降壓；有些可通過降低血容量降壓；有些可通過抑制腎素—血管緊張素—醛固酮（RASS）系統降壓；等等。那么，酒石酸美托洛爾片屬于哪一種呢？我們接著往下看。

酒石酸美托洛爾片的降壓機制大體可以分為5種：①抑制過度激活的交感神經活性（中樞和外周）。當體內交感神經激活時，兒茶酚胺釋放增加，引起心率加快、心肌收縮力增加、心搏出量增加、心肌耗氧量增加，使血壓升高。本品可通過抑制交感神經活性而發揮降低血壓的作用。②抑制心臟，減少心輸出量。③阻滯腎小球旁器上的β1受體，抑制腎素釋放。血管緊張素原在腎素的作用下，會先生成血管緊張素Ⅰ，再生成血管緊張素Ⅱ；而后，血管緊張素Ⅱ與AT1受體結合，引起血管收縮，使血壓升高。本品可抑制腎素釋放這一過程，降低血壓。④改變壓力感受器的敏感性。⑤增加前列環素，前列環素有抗血小板和舒張血管作用。

另外，酒石酸美托洛爾片在降壓的同時，還會發揮保護心血管的作用。它通過阻斷腎小球旁器上的β1受體，可以抑制腎素釋放以及血管緊張素和醛固酮生成，進而改善心肌重構、減少心律失常、預防猝死等心血管事件、降低死亡率，發揮對心血管系統的保護作用。

注意三：糖尿病人須警惕

近些年，β受體阻滯劑對心血管疾病患者糖代謝的影響受到了廣泛關注——不僅非選擇性β1受體阻滯劑屬此類，高劑量的選擇性β1受體阻滯劑對β受體的選擇性也會降低，影響降糖效果或者掩蓋低血糖癥狀。那么，其中有什么原理嗎？

先說說為什么會影響降糖效果。β受體阻滯劑可阻滯胰腺中的β2-R，影響胰島素的釋放，使降糖效果下降。相對來說，選擇性β1受體阻滯劑（如美托洛爾）對胰島素釋放及糖代謝的影響較小，因而推薦用于糖尿病患者。

再說說為什么它會掩蓋低血糖反應。典型的低血糖反應包括手抖、心動過速、出汗等交感神經興奮的癥狀，而β受體阻滯劑會抑制交感神經活性，掩蓋低血糖時心動過速、手抖的癥狀，可能導致嚴重后果。而且，β受體阻滯劑還會延緩胰島素引起低血糖反應后的血糖恢復速度，延長低血糖反應的發生時間。不過，與非選擇性β1受體阻滯劑相比，選擇性β1受體阻滯劑對低血糖的反應影響較小，血糖回升至正常水平的速度較快。

需要強調的是，雖然選擇性β1受體阻滯劑對糖代謝的影響或掩蓋低血糖反應的危險低于非選擇性β1受體阻滯劑，但是，對于糖尿病病人來說，尤其是注射胰島素或口服磺酰脲類降糖藥時，同樣應警惕低血糖的發生。另外，如果長期與噻嗪類利尿劑聯合應用，可能進一步增加糖、脂代謝異常的發生率。

注意四：駕駛車輛應慎用

β受體阻滯劑根據藥代動力學特點可分為三大類，即脂溶性β受體阻滯劑、水溶性β受體阻滯劑和水脂雙溶性β受體阻滯劑。其中，美托洛爾為脂溶性β受體阻滯劑，可透過血腦屏障，進入中樞，在用藥過程中可能會發生眩暈和疲勞——所以，在進行駕駛或操作機械等需要集中注意力的活動時，應慎用酒石酸美托洛爾片，以避免發生危險。

注意五：妊娠哺乳均不宜

在妊娠期，美托洛爾會減少胎盤灌注，可引起胎兒發育遲緩、心動過緩甚至宮內死亡，導致孕婦流產及早產。哺乳期間，美托洛爾在乳汁中的濃度很高，大約相當于母體血漿濃度的3倍，可對新生兒和嬰兒產生不利影響，在心動過緩方面的影響尤其顯著。所以，妊娠、哺乳期婦女不宜使用本品；如果已經妊娠，或正在哺乳期間、可能妊娠或計劃懷孕，則不要隨意服用美托洛爾——必須服用的話，服用前也請詳細咨詢醫生或藥師。

注意六：吃藥不可隨意停

這不只針對酒石酸美托洛爾片，所有β受體阻滯劑都有類似的要求：長期用藥時，不要隨意停藥，否則可導致“反跳現象”，即原有的癥狀加重或出現新的表現，較常見有血壓反跳性升高，伴頭痛、焦慮等。如果既往有冠心病，突然停藥會加重冠心病、心絞痛。正確的減停方法是：緩慢、逐漸減少藥物劑量，直至停藥。同時，在減量期間，應密切進行監測。

建議整個撤藥過程持續至少2周時間，每2～3日劑量減半，直至減到25mg；停藥前的劑量應維持至少4天。另外，酒石酸美托洛爾片是普通片，可以按需要切分服用，所以無須太擔心藥量計算問題。

最后，為方便大家記憶，以更好地發揮酒石酸美托洛爾片的藥效，我們把各段的標題連起來說一遍：

空腹服用記心中，

降壓機制有多種。

糖尿病人須警惕，

駕駛車輛應慎用。

妊娠哺乳均不宜，

吃藥不可隨意停。