用藥知識(shí)
字號(hào) 16

淺談非甾體類抗炎藥

2020年05月13日

首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京地壇醫(yī)院  尤金花

炎癥俗稱發(fā)炎,是指生物組織受到外傷、出血或病原感染等刺激激發(fā)的生理反應(yīng),主要表現(xiàn)為組織的變質(zhì)、滲出和組織細(xì)胞增生,通常表現(xiàn)為紅、腫、熱、痛和功能障礙。

有人誤以為炎癥就是感染,其實(shí)炎癥與感染是兩個(gè)不同的概念。感染是病原生物與宿主免疫系統(tǒng)間相互作用所呈現(xiàn)的病理生理變化引起嚴(yán)重的病理?yè)p傷。感染確實(shí)可以引起感染性炎癥,但炎癥不一定都是由感染引起的,如腫瘤性炎癥、自身免疫性炎癥,這些炎癥往往與感染并不相關(guān)。

一、消炎藥和抗生素的區(qū)別

有些人把“消炎藥”稱為抗生素,這是對(duì)抗生素的錯(cuò)誤理解。抗生素只對(duì)細(xì)菌性感染有效,對(duì)一些非細(xì)菌性感染(例如病毒感染)無(wú)效。而對(duì)于一些非感染性的炎癥,即物理性炎癥,如手術(shù)或外傷引起的紅腫、疼痛等,這種情況也是不能用抗生素的。把抗生素稱為“消炎藥”在很大程度上造成了抗生素的濫用,這導(dǎo)致其在非細(xì)菌性感染、非感染性的炎癥治療中的濫用。

二、非甾體抗炎藥的定義及常見種類

常說(shuō)“非甾體類抗炎藥”,那什么是“甾體”?

甾體通常是指類固醇類物質(zhì)(即我們理解的激素,因?yàn)檫@類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)里有甾體),而非甾體類抗炎藥(NSAIDS)則是指非激素類的抗炎藥物。

非甾體類抗炎藥不是激素,也不含激素。這類藥物有阿司匹林、吲哚美辛、萘普生、布洛芬、雙氯芬酸、洛索洛芬、美洛昔康、塞來(lái)昔布、依托考昔、帕瑞昔布等。糖皮質(zhì)激素類藥物在命名時(shí)有個(gè)特征,通用名常以“××松”結(jié)尾,如“潑尼松”“地塞米松”等。

三、非甾體類抗炎藥的抗炎機(jī)理

在身體產(chǎn)生炎癥的過(guò)程中,環(huán)氧化酶(COX)是一個(gè)關(guān)鍵的酶,能把花生四烯酸代謝產(chǎn)物轉(zhuǎn)化為前列腺素(PG)等致炎和致痛物質(zhì),從而產(chǎn)生炎癥。該類藥物正是通過(guò)抑制環(huán)氧化酶,從而抑制前列腺素的產(chǎn)生而起到抗炎作用的。

四、非甾體抗炎藥是止痛藥嗎?

這類藥雖然確實(shí)具有鎮(zhèn)痛的作用,但起效是因?yàn)槠淇刂屏搜装Y,并非單純地止痛,因此,其與嗎啡、可待因、曲馬多等止痛藥完全不同,不會(huì)產(chǎn)生藥物依賴和成癮性。因其具有抗炎作用,也可以起到退熱的效果,故臨床中也可以用作退熱藥,如常用的退熱藥布洛芬。

五、非甾體抗炎藥的不同品種

最常用的分類方法是根據(jù)其作用機(jī)制進(jìn)行分類。環(huán)氧化酶(簡(jiǎn)稱COX)有兩種同工酶,COX-1和COX-2。引起炎癥反應(yīng)的主要是COX-2,另外COX-1存在于人體組織(如胃腸道、腎臟、血小板)中,維護(hù)了相應(yīng)器官的功能,具有生理作用。

在此類藥中,小劑量阿司匹林(<300mg/天)只抑制COX-1,而對(duì)COX-2無(wú)明顯影響。其他傳統(tǒng)非甾體抗炎藥同時(shí)抑制COX-1和COX-2,常用的有吲哚美辛、萘普生、布洛芬、雙氯芬酸、洛索洛芬等。另外,新型的美洛昔康、塞來(lái)昔布、依托考昔、帕瑞昔布等則選擇性的抑制COX-2,對(duì)COX-1只在較大劑量時(shí)才有抑制作用或沒(méi)有明顯影響。

六、非甾體抗炎藥的不良反應(yīng)

(1)胃腸道反應(yīng)  這與其抑制了有胃粘膜保護(hù)作用的COX-1有關(guān),故對(duì)于胃腸道反應(yīng)明顯或者存在消化性潰瘍基礎(chǔ)疾病的患者,使用選擇性的COX-2抑制劑能在一定程度上減少胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生率。

(2)肝損害  幾乎所有的NSAIDS均有肝損害,從輕度的肝臟酶升高到嚴(yán)重的肝細(xì)胞壞死。此外,還有心血管疾病風(fēng)險(xiǎn),包括心肌梗死、腦卒中等。因此,對(duì)于老年人、有心血管危險(xiǎn)因素的患者,使用NSAIDS時(shí)應(yīng)當(dāng)做好風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估和監(jiān)測(cè)。

(3)腎損害  NSAIDS引起的腎損害表現(xiàn)為急性腎功能不全、間質(zhì)性腎炎、鎮(zhèn)痛藥性腎炎、腎乳頭壞死、水鈉潴留高血鉀等。

七、如何降低非甾體抗炎藥副作用發(fā)生率?

(1)應(yīng)避免聯(lián)合使用兩種及兩種以上NSAIDS類藥物。

(2)存在胃腸道不適或消化性潰瘍的患者,優(yōu)先選擇COX-2抑制劑而非傳統(tǒng)NSAIDS,必要時(shí)加用胃藥。對(duì)于正在發(fā)作、沒(méi)有緩解的胃腸道疾病患者,需要避免服用非甾體抗炎藥,優(yōu)先治療發(fā)作中的胃腸道疾病。

(3)在應(yīng)用NSAIDS治療的同時(shí),如情況允許,注意避免使用利尿劑、ACEI/ARB類降壓藥等可能同時(shí)影響腎臟灌流的藥物。

(4)NSAIDS具有劑量封頂效應(yīng),過(guò)量用藥,療效不增加,但是副作用會(huì)顯著增加,故應(yīng)避免超劑量用藥。

(5)在病情允許的情況下,避免長(zhǎng)時(shí)間大量用藥。比如類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎的治療應(yīng)立足于抗風(fēng)濕藥和/或生物制劑對(duì)病情的控制,而減少對(duì)NSAIDS的依賴。

(6)長(zhǎng)期用藥應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下,定期進(jìn)行必要的血液學(xué)、腎功能監(jiān)測(cè)。

(本文版權(quán)歸北京藥學(xué)會(huì)所有未經(jīng)書面許可不得轉(zhuǎn)載)

北京藥學(xué)會(huì) 地址:北京市朝陽(yáng)區(qū)北三環(huán)中路2號(hào)小二樓2層

本網(wǎng)站瀏覽46504397次

Copyright 2012 北京藥學(xué)會(huì)( 本網(wǎng)站所有內(nèi)容未經(jīng)許可,不得以任何形式進(jìn)行轉(zhuǎn)載 ) All Rights Reservered

京ICP備14053558號(hào)-1 京公網(wǎng)安備11010502024183