李哲，李丹丹，張楊，沈素，余俊先*，史麗敏*，王汝龍

首都醫(yī)科大學附屬北京友誼醫(yī)院 藥劑科，北京，100050

摘要  目的：制備人參皂苷25-OH-PPD（簡稱PPD）聚合物膠束，并探討其吸收與組織分布情況。方法：將PPD與PEG-PCL按1:25比例制備聚合物膠束，小鼠尾靜脈給藥（5mg/kg）后取血和各臟器，液-液萃取法前處理樣品，乙腈/水（含0.1%甲酸銨）為流動相進行梯度洗脫，ESI正離子模式測定血漿和組織的藥物濃度，考察PPD聚合物膠束的藥動學與組織分布情況。結果: PPD膠束的包封率93%載藥量3.2%；方法學考察表明標準曲線、回收率、基質(zhì)效應、準確度和精密度等符合生物樣品分析要求；PPD聚合物膠束靜脈給藥后的t1/2β、CL和 AUC(0-t)分別為1.31(h)、3.828(L/h/kg)和1306.02(ng/ml.h)，PPD的臟器分布依次為肝＞腎＞肺＞脾＞心＞腦。結論：本文建立的膠束制備方法可行，獲得的PPD藥動學參數(shù)與組織分布情況，對人參皂苷類等天然產(chǎn)物的靶向制劑研究有一定參考價值。

關鍵詞：人參皂苷；25-OH-PPD；靶向制劑；聚合物膠束；LC-MS/MS；藥動學