吳  燕，徐  榮，田  姍，周  敏，張福成*

（空軍總醫(yī)院藥學(xué)部，北京  100142）

[摘要] 目的 以葉酸修飾的生物可降解材料乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA-PEG-FA）為載體，構(gòu)建靶向紫杉醇納米粒并進行評價。方法 采用乳化-分散法，以溶液穩(wěn)定性、粒徑和包封率為評價指標(biāo)，通過考察乳化劑的用量、有機相種類、水相與有機相比例、聚合物分子量、藥載比、剪切速度等因素對納米粒制備的影響，確定最優(yōu)處方和制備工藝，并對納米粒的形態(tài)、粒徑、Zeta電位、包封率、載藥量以及靶向性進行評價。結(jié)果 合成了載體PLGA-PEG-FA；制備的靶向紫杉醇納米粒為均勻球形粒子，粒徑為（104.2±6.5）nm，Zeta電位為（56.5±5.2）mV，包封率為（60.3±4.1）%，載藥量為（4.8±1.2）%。動物試驗表明，經(jīng)葉酸修飾的載藥納米粒可與接種Hela細胞形成的異位腫瘤特異性結(jié)合。結(jié)論 納米粒制備方法簡便易行，重現(xiàn)性好。制備的納米粒大小均勻，粒度分布較窄，包封率和載藥量較高，靶向性好。

[關(guān)鍵詞] 紫杉醇；PLGA-PEG-FA；納米粒；乳化-分散法