綠葉制藥集團有限公司5月14日宣布，該公司自行研發的用于治療精神分裂癥的利培酮緩釋微球肌肉注射制劑(LY03004)已完成Ⅰ期臨床試驗。結果顯示，與已上市產品相比，該藥長效緩釋，只需每兩周注射一次，使用方便，該藥將簡化治療方案，提高用藥依從性，未來可開發成一種治療精神分裂癥或分裂情感性障礙的新型改良產品。

長效緩控釋技術，是把藥物包埋在一種具有生物相容和可降解性輔料里，在體內緩慢釋放，長時間發揮治療作用，降低副作用，提高患者的依從性。長效緩釋制劑有很多優勢，比如治療精神疾病的藥物，如果改成長效緩釋藥物，可以從一天給幾次藥改進成一月給一次藥，將大大提高患者依從性，療效也隨之提升;患者將減少很多痛苦。市場實踐證明，長效制劑研發成功后，短效制劑逐漸會退出市場。

據了解，長效緩釋制劑都屬重磅炸彈產品，藥品銷售額高，銷售量大，利潤空間遠高于普通劑型。目前跨國藥企在售的一些長效緩釋制劑，給藥方式改進，或治療效果佳，或減輕病人痛苦，但藥價昂貴;一個新藥，一般極少可以賣到100美元的價格。

“目前國內藥企實力不足以開發全新藥物，但是研發新制劑相對風險較小、費用低、利潤高，值得做。”綠葉制藥集團相關負責人告訴科技日報記者，近幾年，國內上市的一些新制劑藥物——前列地爾乳劑，紫杉醇脂質體等，上市后銷售量都很大，都是重磅炸彈級藥物。

2014年，綠葉制藥集團“長效和靶向制劑國家重點實驗室”通過科技部驗收，這是國內首個長效和靶向制劑國家重點實驗室。實驗室目標瞄準國際前沿，培養一批新制劑方面的人才。“綠葉希望和其他單位一起研究、開發，使我國新制劑的藥品、輔料、關鍵設備等領域都能走在世界前列。”李又欣說。

據悉，在完成這3項試驗的基礎上，綠葉制藥計劃與FDA討論提交新藥上市申請事宜。另外，綠葉制藥集團也計劃使LY03004獲得歐洲和日本監管機構的批準。

綠葉制藥是中國領先的創新型制藥企業，一直致力于微球、脂質體等新型制劑的開發，2014年國內首個“長效和靶向制劑國家重點實驗室”通過科技部驗收，現已有多個擁有自主知識產權的創新制劑等產品在中美同步開展注冊臨床研究。

www.PharmNet.com.cn　2015-05-21　科技日報